Фізико-хімічний аспект терапевтичної дії ентеросорбентів (теоретичне дослідження)

Abstract

Активне просування ентеросорбентів на ринок випереджає детальне вивчення механізмів їхньої лікувальної дії. У споживачів і навіть серед спеціалістів популярністю користується спрощена думка про те, що ентеросорбенти лише зв’язують і видаляють токсини, виконуючи функцію очистки організму. Мета цієї статті – продемонструвати важливість фізико-хімічних чинників для прояву терапевтичної активності ентеросорбентів. До цих чинників належать: (1) електростатичний заряд поверхні сорбента; (2) розмір пор; (3) розмір доступної поверхні; (4) гідрофільно-гідрофобний баланс поверхні; (5) йонообмінні властивості; (6) здатність до структуризації води. Зазначені чинники можна кількісно оцінити, застосовуючи такі методи, як електрофорез, газова хроматографія, методи лазерної кореляційної та 1Н ЯMР спектроскопії, об’ємний аналіз та ін. Разом з тим, у фармацевтичній практиці зручніше характеризувати ентеросорбент за здатністю адсорбувати певні тестові речовини. Для оцінки вищезазначених чинників ми використовуємо різнозаряджені барвники метиленовий синій і конго червоний, йони Zn2+, желатину, фенол та амінокислоту триптофан. За допомогою цього підходу ми охарактеризували різні типи активованого вугілля, нанорозмірний пірогенний кремнезем (Атоксіл), пористий Syloid® 244FP, гідрофобний Aerosil® R972, силікагель, Ентеросгель, пірогенний оксид алюмінію, Смекту®, цеоліти, каолін, різноманітні похідні целюлози, лігнін та інші матеріали. З метою дослідження взаємодії ентеросорбентів зі слизовою оболонкою кишечника як модельний об’єкт було використано препарат склоподібного тіла ока. У результаті ми дійшли висновку, що нанорозмірний кремнезем доцільно розглядати насамперед як обволікаючий засіб, основним механізмом дії якого є взаємодія з глікопротеїнами слизової кишечника. Як наслідок, реалізуються два лікувальних ефекти: (1) утворюється перешкода для дифузії патогенних речовин крізь слизову, що знижує іхню абсорбцію; (2) антидіарейний ефект завдяки захисту рецепторів слизової від адгезії мікроорганзмів та впливу мікробних токсинів. Враховуючи, що слизова кишечника вздовж усієї його довжини, в діапазоні рН від 6.0 до 9.0, заряджена негативно, така взаємодія для кремнезему має відбуватися з подоланням електростатичного відштовхування. Тобто обволікаюча здатність кремнезему буде слабшою, ніж у препаратів на основі оксиду алюмінію, які в кишечнику заряджені позитивно. Загалом, поглинаючий механізм як основний для прояву лікувальної дії може бути застосований лише у разі високопористих сорбентів: активованого вугілля, цеолітів, силікагелю, Syloid® 244FP тощо.